Lyhyt kuvaus:
CAS-numero:51322-75-9
Molekyylikaava:C9H8ClN5S
molekyylipaino:253,71
Kemiallinen rakenne:
| Perustiedot | |
| Tuotteen nimi | Titsanidiini |
| Luokka | Pharma luokka |
| Ulkonäkö | Valkoinen jauhe |
| Määritys | 99 % |
| Säilyvyys | 2 vuotta |
| Pakkaus | 25kg/rumpu |
| Kunto | Säilytä -20°C |
Outline
Titsanidiini on imidatsoliinin kahden typen heterosyklinen penteenijohdannainen. Rakenne on samanlainen kuin klonidiinilla. Vuonna 1987 se listattiin ensimmäisen kerran Suomessa keskusadrenaliini α2 -reseptorin agonistiksi. Tällä hetkellä sitä käytetään keskuslihasrelaksanttina klinikalla. Sitä voidaan käyttää tuskallisten lihasspasmien, kuten kaulan vyötäröoireyhtymän ja torticolliksen, hoitoon. Sitä voidaan käyttää myös leikkauksen jälkeisen kivun, kuten välilevytyrän ja lonkkaniveltulehduksen, hoitoon. Se tulee neurologisten häiriöiden, kuten multippeliskleroosin, kroonisen myelopaatin, aivoverenkiertohäiriön ja muiden, ankyloosista.
Toiminto
Sitä käytetään aivo- ja selkäydinvamman, aivoverenvuodon, enkefaliitin ja multippeliskleroosin aiheuttamien luurankolihasten jännityksen, lihasspasmien ja myotonian vähentämiseen.
Farmakologia
Se vähentää selektiivisesti kiihottavien aminohappojen vapautumista interneuroneista ja estää lihasten ylikuormitukseen liittyvää monisynaptista mekanismia. Tämä tuote ei vaikuta neuromuskulaaristen sairauksien siirtymiseen. Se on hyvin siedetty. Se on tehokas akuuttien kivuliaita lihaskouristuksiin ja krooniseen selkäytimestä ja aivoista peräisin olevaan ankyloosiin. Se voi vähentää passiivisen liikkeen vastusta, vähentää spastisuutta ja kloonusta sekä lisätä vapaaehtoisen liikkeen intensiteettiä.
Käyttää
Leimattu titsanidiini, tarkoitettu käytettäväksi sisäisenä standardina titsanidiinin kvantifiointiin GC- tai LC-massaspektrometrialla. Titsanidiinilla voisi olla terapeuttista käyttöä SARS-CoV-2:n pääproteaasi-inhibiittorina.
Kliininen käyttö
Titsanidiini on sentraalisesti vaikuttava adrenerginen α2-reseptoriagonisti, jota käytetään kroonisten lihasspassiteettitilojen, kuten multippeliskleroosin, hoitoon.
Toimintamekanismi
Titsanidiini on keskushermoston aktiivinen lihasrelaksantti klonidiinin analogi, joka on hyväksytty käytettäväksi vähentämään aivo- tai selkäydinvammaan liittyvää spastisuutta. Sen spastisuutta vähentävä vaikutusmekanismi viittaa motoristen neuronien presynaptiseen estoonα2-adrenergiset reseptorikohdat vähentäen eksitatoristen aminohappojen vapautumista ja estävät helpottavia selkäydinreittejä, mikä johtaa spastisuuden vähenemiseen. Titsanidiinilla on vain pieni osa klonidiinin verenpainetta alentavasta vaikutuksesta, oletettavasti johtuen vaikutuksesta selektiiviseen alaryhmään.α2C-adrenoseptorit, jotka näyttävät olevan vastuussa analgeettisesta ja antispasmodisesta vaikutuksesta imidatsoliiniα2-agonistit (20).
