Keftriaksoninatrium

Keftriaksoninatrium on β-laktamaasiresistentti kefalosporiini, jolla on erittäin pitkä puoliintumisaika seerumissa. Kerran vuorokaudessa annostelu riittää useimpiin käyttöaiheisiin. Kaksi tekijää vaikuttavat keftriaksonin pidentyneeseen vaikutuksen kestoon: korkea plasman proteiineihin sitoutuminen ja hidas erittyminen virtsaan. Keftriaksoni erittyy sekä sappeen että virtsaan. Probenesidi ei vaikuta sen erittymiseen virtsaan. Huolimatta sen suhteellisen pienestä jakautumistilavuudesta, se saavuttaa aivo-selkäydinnesteen pitoisuuksina, jotka ovat tehokkaita aivokalvontulehduksessa. Epälineaarista farmakokinetiikkaa on havaittu.
Keftriaksoni sisältää erittäin happaman heterosyklisen systeemin 3-tiometyyliryhmässä. Tämän epätavallisen dioksotriatsiinirengasjärjestelmän uskotaan antavan tälle aineelle ainutlaatuiset farmakokineettiset ominaisuudet. Keftriaksoni on yhdistetty sonografisesti havaittuun "lietteeseen" tai pseudolitiaasiin sappirakossa ja yhteisessä sappitiehyessä. Kolekystiitin oireita saattaa ilmetä herkillä potilailla, erityisesti niillä, jotka saavat pitkäaikaista tai suuria annoksia keftriaksonihoitoa. Syyllinen on tunnistettu kalsiumkelaatiksi.
Keftriaksonilla on erinomainen laajakirjoinen antibakteerinen aktiivisuus sekä grampositiivisia että gramnegatiivisia organismeja vastaan. Se on erittäin vastustuskykyinen useimmille kromosomaalisille ja plasmidivälitteisille β-laktamaaseille. Keftriaksonin aktiivisuus Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indolipositiivinen Proteus ja Pseudomonas spp. on erityisen vaikuttava. Se on myös tehokas ampisilliiniresistenttien gonorrhean ja H. influenzae -infektioiden hoidossa, mutta yleensä vähemmän aktiivinen kuin kefotaksiimi grampositiivisia bakteereja ja B. fragilis -bakteeria vastaan.