Kefradiini

Kefradiini (tunnetaan myös nimellä kefradiini), 7-[D-2-amino-2(1,4-sykloheksadien1-yyli)asetamido]-3-metyyli-8-0x0-5tia-l-atsabisyklo[4.2.0]okt-2- eeni-2-karboksyylihappomonohydraatti (111 on puolisynteettinen kefalosporiiniantibiootti. käytetään suun kautta, lihakseen ja suonensisäisesti. Kefradiinin rakenne on samanlainen kuin kefaleksiinin, ainoa ero on kuusijäsenisessä renkaassa. Kefaleksiinilla on kolme kaksoissidokset muodostavat aromaattisen järjestelmän, kun taas kefradiinilla on kaksi kaksoissidosta samassa renkaassa. Kefradiinin antibakteerinen vaikutus on samanlainen kuin kefaleksiinilla^[1].

kuva 1 kefradiinin kemiallinen rakenne;
Kefradiini on valkoinen kiteinen jauhe, jonka molekyylipaino on 349,4^[2]. Kefradiinin synteesistä on keskusteltu^[3]. Kefradiini liukenee vapaasti vesipitoisiin liuottimiin. Se on kahtaisioni, joka sisältää sekä alkalisen aminoryhmän että happaman karboksyyliryhmän. pH-alueella 3-7 kefradiini esiintyy sisäisenä suolana^[4]. Kefradiini on stabiili 24 tuntia 25":ssa pH-alueella 2-8. Koska se on stabiili happamissa väliaineissa, mahanesteen aktiivisuus häviää vain vähän; alle 7 %:n häviöitä on raportoitu^[5].
Kefradiini sitoutuu heikosti ihmisen seerumin proteiineihin. Lääke sitoutui alle 20 % seerumin proteiineihin^[4]. Seerumipitoisuudella 10-12 pg/ml 6 % kokonaislääkkeestä oli proteiiniin sitoutuneessa kompleksissa. Toinen tutkimus^[6]havaitsi, että kokonaiskonsentraatiolla 10 pg/ml 28 % lääkkeestä oli proteiiniin sitoutuneessa tilassa; kokonaispitoisuudella 100 pg/ml 30 % lääkkeestä oli proteiiniin sitoutuneessa tilassa. Tämä tutkimus osoitti myös, että seerumin lisääminen kefradiiniin vähensi antibioottiaktiivisuutta. Toinen tutkimus^[2]osoitti, että kefradiinin sitoutuminen proteiineihin vaihteli 8 - 20 % lääkkeen pitoisuudesta riippuen. Kuitenkin Gadebuschin et al.^[5]ei löytänyt muutosta kefradiinin MIC:ssä Staphylococcus aureusta tai Escherichia colia vastaan ​​ihmisen seerumin lisäämisen jälkeen.