Perustiedot | |
Tuotteen nimi | Bethanechol |
Luokka | Pharma luokka |
Ulkonäkö | valkoinen jauhe |
Määritys | 95 % |
Säilyvyys | 2 vuotta |
Pakkaus | 25kg/rumpu |
Kunto | Viileä ja kuiva paikka |
Kuvaus
Betanekoli on synteettinen esteri, joka muistuttaa rakenteellisesti ja farmakologisesti asetyylikoliinia. Hitaasti hydrolysoitunutta muskariiniagonistia, jolla ei ole nikotiinivaikutuksia, betanekolia käytetään yleensä lisäämään sileän lihaksen sävyä, kuten maha-suolikanavassa vatsaleikkauksen jälkeen tai virtsan pidättymisessä tukkeuman puuttuessa. Se voi aiheuttaa hypotensiota, sydämen sykkeen muutoksia ja keuhkoputkien kouristuksia.
Betanekoli on muskariiniasetyylikoliinireseptorien agonisti, jonka IC50-arvot ovat 1 837, 25, 631, 317 ja 393 µM M1-5:lle radioligandin sitoutumismäärityksessä, jossa käytetään ihmisen reseptoreita ilmentäviä CHO-soluja. Se estää isoproterenolin indusoimaa M2-välitteistä syklisen AMP:n nousua eristetyssä marsun ohutsuolessa (IC50 = 127 µM). Betanekoli lisää eristetyn sian rakonsisäisen virtsanjohtimen perusääntä (EC50 = 4,27 μM). Se myös indusoi nesteen eritystä nukutettujen rottien sykkyräsuolessa, pohjukaissuolessa ja jejunumissa, kun sitä annetaan annoksella 60 µg/kg. Betanekolia sisältäviä formulaatioita on käytetty lisäämään virtsaamista ja parantamaan maha-suolikanavan sileän lihaksen sävyä.
Kliininen käyttö
Betanekolikloridin pääasiallinen käyttötarkoitus on virtsan kertymisen ja vatsan turvotuksen lievittämiseen leikkauksen jälkeen. Lääkettä käytetään suun kautta ja ihonalaisena injektiona. Sitä ei saa koskaan antaa lihaksensisäisenä tai suonensisäisenä injektiona kolinergisen ylistimulaation ja selektiivisen vaikutuksen menetyksen aiheuttaman vaaran vuoksi. Lääkkeen oikeaan käyttöön liittyy alhainen toksisuus eikä vakavia sivuvaikutuksia. Betanekolikloridia tulee käyttää varoen astmapotilailla; kun sitä käytetään glaukoomaan, se aiheuttaa etuosan päänsärkyä silmän sulkijalihaksen supistumisesta ja sädelihasten kouristuksista. Sen vaikutusaika on 1 tunti.
Eläinlääkkeet ja hoidot
Eläinlääketieteessä betanekolia käytetään ensisijaisesti virtsarakon supistuksen stimuloimiseen pienillä eläimillä. Sitä voidaan käyttää myös ruokatorven tai yleisen GI-stimulanttina, vaikka metoklopramidi ja/tai neostigmiini ovat suurelta osin syrjäyttäneet sen näihin käyttötarkoituksiin.