Lyhyt kuvaus:
CAS-numero: 54965-21-8
Molekyylikaava: C12H15N3O2S
molekyylipaino: 265,333
Kemiallinen rakenne:
Kuvaus
Albendatsoli (ALBENZA) on suun kautta annettava laajakirjoinen anthelminttinen lääke. Albendatsolipurutabletti sisältyy Maailman terveysjärjestön WHO:n tärkeimpien lääkkeiden luetteloon suolistolääke- ja antifilarialääkkeenä. Albendatsolitabletin on kehittänyt SmithKline Animal Health Laboratories, ja sen hyväksyi Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) vuonna 1996.
Albendatsoli pystyy tappamaan täydellisesti piiska- ja hakamadon munat sekä tappamaan osittain Ascaris-munat; se voi myös päästä eroon erilaisista eläinten ruumiissa loistavista sukkulamadoista, ja sillä on vaikutusta heisimatoista ja kystikersistä eroon tai suoraan tappamiseen. Siten se on käyttökelpoinen sianlihamatotartunnan aiheuttaman hydatidin ja hermoston (kystiserkoosin) hoidossa sekä haukkamadon, sukkulamadon, nematodin, trikiinisukkulamadon, lapamadon, piiskamadon ja stercoralis-sukkulamadon hoidossa.
Farmakodynamiikka
Albendatsoli on eräänlainen bentsimidatsolijohdannainen. Se metaboloituu nopeasti in vivo sulfoksidiksi, sulfoniksi ja 2-polyamiinisulfonialkoholiksi. Se voi selektiivisesti ja peruuttamattomasti tukahduttaa suoliston sukkulamatojen glukoosin oton, mikä johtaa madon endogeeniseen glykogeenin ehtymiseen; samalla se myös estää fumaraattireduktaasin toimintaa ja estää siten adenosiinitrifosfaatin muodostumisen, mikä lopulta aiheuttaa loisten kuoleman.
Kuten mebendatsoli, se aiheuttaa suolistoloisten sytoplasmisten mikrotubulusten denaturoitumisen ja tubuliiniin sitoutumisen aiheuttaen solunsisäisen kuljetuksen tukkeutumisen, mikä aiheuttaa Golgin endokriinisten hiukkasten kertymistä; sytoplasma liukenee edelleen vähitellen, mikä aiheuttaa loisten lopullisen kuoleman.
Tämä tuote voi tappaa kokonaan hakamadon munia, haukkamadon munia, kehruuvillamunia, lapamadon munia ja kystiserkoosin piiskamunat ja tappaa osittain Ascaris-munat.
Yleiset käyttötavat
Albendatsoli on lääke, jota käytetään loisten aiheuttamien infektioiden hoitoon. Sitä voidaan antaa harvinaisen aivotulehduksen (neurokystiserkoosin) hoitoon tai sitä voidaan antaa merkittävää ripulia aiheuttavan loisinfektion (mikrosporidioosi) hoitoon.
Kliininen käyttö
Albendatsolilla on laaja vaikutus suoliston sukkulamatoja ja kestodeja vastaan, samoin kuin Opisthorchis sinensis-, Opisthorchis viverrini- ja Clonorchis sinensis -maksa-umpioita vastaan. Sitä on myös käytetty menestyksekkäästi Giardia lambliaa vastaan. Sitä käytetään laajalti kaikkialla maailmassa suolistonematode-infektion hoitoon. Se on tehokas kerta-annoshoitona askariaasin, uuden ja vanhan maailman hakamatoinfektioiden ja trikuriaasin hoitoon. Moniannoshoito albendatsolilla tuhoaa pinworm-, lankamato-, kapillariaasi-, klonorkiaasi- ja hydatid-taudin. Albendatsolin teho heisimatoja vastaan on yleensä vaihtelevampaa ja vähemmän vaikuttavaa. Se on myös tehokas aivo- ja selkärangan neurokystiserkoosin hoidossa, erityisesti deksametasonin kanssa annettuna. Albendatsolia suositellaan gnatostomiaasin hoitoon.
